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Chimica e Tecnologia Farmaceutica (Sostanze Dopanti e d’Abuso) - Modulo B

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Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Technology (Doping Agents and Drugs of Abuse) - Module B

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Anno accademico 2014/2015

Codice dell'attività didattica
MFN0195B
Docente
Prof. Maurizio CERUTI (Titolare del corso)
Insegnamento integrato
Crediti/Valenza
4
SSD dell'attività didattica
CHIM/09 - farmaceutico tecnologico applicativo
Modalità di erogazione
Tradizionale
Lingua di insegnamento
Italiano
Modalità di frequenza
Obbligatoria
Tipologia d'esame
Scritto ed orale
Prerequisiti
conoscenze di matematica, biochimica, chimica analitica, chimica fisica,
chimica generale, chimica organica e chimica macromolecolare
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Sommario insegnamento

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Obiettivi formativi

Dare allo studente nozioni di biofarmaceutica e di farmacocinetica intesa
come lo studio dei fattori che condizionano l’assorbimento, la
distribuzione, il metabolismo e l’eliminazione di un farmaco o di una
droga d’abuso (principio attivo + formulazione).
Delle principali classi di sostanze dopanti e d’abuso evidenziare il profilo
farmaco-chimico, il meccanismo d’azione, la modalità di assunzione, gli
effetti biochimici e farmacologici, il metabolismo, la farmacocinetica e la
rilevazione nei diversi fluidi biologici.
Accennare alle tecnologie innovative per la formulazione dei farmaci, in
particolare per la veicolazione e il direzionamento passivo e attivo.

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Risultati dell'apprendimento attesi

Possedere nozioni di biofarmaceutica e di farmacocinetica.
Delle principali classi di sostanze dopanti e d’abuso evidenziare il profilo
farmaco-chimico, il meccanismo d’azione, la modalità di assunzione, gli
effetti biochimici e farmacologici, il metabolismo, la farmacocinetica e la
rilevazione nei diversi fluidi biologici.
Conoscere la base delle tecnologie innovative per la formulazione dei
farmaci, in particolare per la veicolazione e il direzionamento passivo e
attivo.

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Modalità di verifica dell'apprendimento

- L'esame si svolge, di norma, come segue: scritto,
- L’esame prevede: una valutazione in trentesimi

L'esame si svolge, di norma, come segue: esame scritto, in due parti, di cui una con colloquio orale di conferma.

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Programma

• Farmacocinetica quantitativa: generalità sulle cinetiche di 1° ordine,
ordine 0 e miste (Michaelis-Menten). Modelli mono- bi- e
tricompartimentali di una sostanza somministrata per bolo EV che segue
una cinetica di 1° ordine. Grafici in scala lineare e semilogaritmica e
interpretazione dei dati. Analisi dei grafici con un metodo noncompartimentale.
Determinazione dei vari parametri farmacocinetici: il
volume apparente di distribuzione, il tempo di emivita, la clearance.
Esempi di farmacocinetica di sostanze dopanti e d’abuso somministrate
per via endovenosa.
• Farmacocinetica della somministrazione extravasale: modelli mono- e
bicompartimentali e metodo dei residui. Tempo di latenza. Esempi di
farmacocinetica di sostanze dopanti e d’abuso somministrate per via
orale, nasale e buccale.
• Farmacocinetica della somministrazione EV a velocità costante e della
somministrazione ripetuta per via EV.
• Droghe d’abuso: modalità di assunzione, effetti biochimici e
farmacologici, meccanismo d’azione , metabolismo, farmacocinetica e
rilevazione nei fluidi biologici.
• Psicolettici (depressivi), psicoanalettici (stimolanti), psicodislettici
(allucinogeni).
• Tecnologia farmaceutica. Le forme farmaceutiche non convenzionali ed
innovative a rilascio controllato. Gli approcci tecnologici per la
veicolazione dei farmaci: liposomi, nanoparticelle, microparticelle. L’
approccio chimico per il miglioramento delle proprietà chimico-fisiche dei
farmaci: coniugati farmaco-polimero; sistemi di inclusione molecolare
(ciclodestrine).

• Quantitative pharmacokinetics: generalities on first order, zero order
and mixed kinetics (Michaelis-Menten). First order kinetics: differential,
integrated and logarithmic equations.
• Mono- bi- and tri-compartmental models of a substance administered as
EV bolus that follows first-order kinetics. Graphs in linear and semilogarithmic
scale and data interpretation. Analysis of graphs with a noncompartmental
method. Determination of the various pharmacokinetic
parameters: apparent distribution volume, half-life, clearance. Examples
of the pharmacokinetics of doping and abuse substances administered
endovenously.
• Pharmacokinetics of extravasal administration: mono- and bicompartmental
models and residue method. Latency time. Examples of
the pharmacokinetics of doping and abuse substances administered
orally and by nasal and buccal routes.
• Pharmacokinetics of constant-speed EV administration and of repeated
EV administration.
• Pharmaco-chemical profile, mechanism of action, modality of
assumption, biochemical and pharmacological effects, metabolism,
pharmacokinetics and finding in the biological fluids of the main doping
and abuse substances.
• Psicolectics (depressives), Psicoanalectics (stimulants), Psicodislectics
(hallucinogens).
• Pharmaceutical technology. The non-conventional and innovative
technologies for the controlled release of drugs. The technological
approaches for vehicle the drugs: liposomes, nanoparticles,
microparticles. The chemical approach for improving the chemicalphysical
properties of drugs: polymer-drug conjugates; inclusion
complexes (cyclodextrins).

Testi consigliati e bibliografia

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• Banker G.S., Rhodes C.T., Modern Pharmaceutics, ed. Dekker, 1996.
• Shargel L., Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, 1999.
• Zacà S., Pellegrino S., Manuale di Tossicologia Forense, ed. Giappichelli,
2006.
• Drug Delivery Systems, K.K.Jain, Humana Press 2008, 245 pp.
• Drug Delivery, M. Schafer-Korting, Springer 2010, 491 pp.



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Note

• E’ fortemente consigliato l’utilizzo del seguente materiale per
approfondimenti e integrazioni:
Diapositive proiettate durante le lezioni, fornite dal docente.

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Ultimo aggiornamento: 15/05/2015 16:01
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