Chimica e Tecnologia Farmaceutica (Sostanze Dopanti e dAbuso)

Oggetto:

Chimica e Tecnologia Farmaceutica (Sostanze Dopanti e dAbuso)

Oggetto:

Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Technology (Doping Agents and Drugs of Abuse)

Oggetto:

Anno accademico 2013/2014

Codice dell'attività didattica

MFN0195

Docenti

Prof. Maurizio CERUTI (Titolare del corso)
Prof. Claudio Medana (Titolare del corso)

Corso di studi

Corso di laurea magistrale in Chimica Clinica Forense e dello Sport D.M. 270

Anno

1° anno

Tipologia

Affine o integrativo

Crediti/Valenza

SSD dell'attività didattica

CHIM/08 - chimica farmaceutica
CHIM/09 - farmaceutico tecnologico applicativo

Modalità di erogazione

Tradizionale

Lingua di insegnamento

Italiano

Modalità di frequenza

Obbligatoria

Tipologia d'esame

Scritto ed orale

Modalità d'esame

L'esame si svolge, di norma, come segue: esame scritto, in due parti, di cui una con colloquio orale di conferma.

Prerequisiti

Conoscenze di matematica, biochimica, chimica analitica, chimica fisica, chimica generale, chimica macromolecolare, chimica organica, struttura chimica dei composti bioattivi.

Oggetto:

Obiettivi formativi

Apprendimento delle relazioni struttura chimica-attività dei composti e panoramica dei principali composti biologicamente attivi nell’ambito del doping sportivo e dell’abuso. Acquisizione di competenze riguardanti l’individuazione di molecole farmacologicamente attive e le loro caratteristiche farmacodinamiche e farmacocinetiche.

Fornire allo studente nozioni di biofarmaceutica e di farmacocinetica intesa come lo studio dei fattori che condizionano l’assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l’eliminazione di un farmaco o di una droga d’abuso (principio attivo + formulazione).

Oggetto:

Risultati dell'apprendimento attesi

Acquisizione dei concetti di molecola bioattiva e relativi parametri di caratterizzazione

Oggetto:

Programma

Il corso è suddiviso in due moduli formali, il primo di 40 ore, svolto dal Prof. Medana, ed il secondo di 32 ore, svolto dal Prof. Ceruti
*Modulo Professor Medana*
Argomento	Ore Lez.	Ore Esercit.	Ore Laboratorio	Totale Ore di Car. Didattico
Introduzione: attività biologica e tossicità dei composti chimici. Biochimica molecolare. Componenti cellulari; composti chimici endogeni ed esogeni; biomacromolecole; neurotrasmettitori, ormoni e vitamine; recettori. Correlazione tra proprietà chimiche, chimico-fisiche e attività biologica. Relazione dose-risposta. Classificazione recettoriale.	8	-	-	8
Farmacodinamica: legame chimico, forze intermolecolari, ionizzazione, interazione nei solventi; classi di composti organici e proprietà.	8	-	-	8
Farmacocinetica. Assorbimento, trasporto ed eliminazione dei composti bioattivi. Reazioni metaboliche, biotrasformazioni e reazioni ambientali. Tossicità: effetti acuti, cronici, reversibili, irreversibili, locali, sistemici, indipendenti, additivi, sinergici e antagonisti. Concetti tossicologici.	8	-	-	8
Descrizione sistematica delle classi di farmaci dopanti e d’abuso Anabolizzanti endogeni e sintetici. Ormoni peptidici. Beta-agonisti. Modulatori ormonali e metabolici. Diuretici e mascheranti. Stimolanti. Narcotici. Cannabinoidi. Glucocorticosteroidi. Alcol. Psicotomimetici.	16	-	-	16

*Modulo Prof. Ceruti*
Farmacocinetica quantitativa: generalità sulle cinetiche di 1° ordine, ordine 0 e miste (Michaelis-Menten). Modelli mono- bi- e tricompartimentali di una sostanza somministrata per bolo EV che segue una cinetica di 1° ordine. Grafici in scala lineare e semilogaritmica e interpretazione dei dati. Analisi dei grafici con un metodo non-compartimentale. Determinazione dei vari parametri farmacocinetici: il volume apparente di distribuzione, il tempo di emivita, la clearance. Esempi di farmacocinetica di sostanze dopanti e d’abuso somministrate per via endovenosa. Farmacocinetica della somministrazione extravasale: modelli mono- e bicompartimentali e metodo dei residui. Tempo di latenza. Esempi di farmacocinetica di sostanze dopanti e d’abuso somministrate per via orale, nasale e buccale. Farmacocinetica della somministrazione EV a velocità costante e della somministrazione ripetuta per via EV.	12	-	-	12
Droghe d’abuso: modalità di assunzione, effetti biochimici e farmacologici, meccanismo d’azione , metabolismo, farmacocinetica e rilevazione nei fluidi biologici. Psicolettici (depressivi), psicoanalettici (stimolanti), psicodislettici (allucinogeni).	10			10
Tecnologia farmaceutica: Le forme farmaceutiche non convenzionali e innovative a rilascio controllato. Gli approcci tecnologici per la veicolazione dei farmaci: liposomi, nanoparticelle, microparticelle. L’approccio chimico per il miglioramento delle proprietà chimico-fisiche dei farmaci: coniugati farmaco-polimero; sistemi di inclusione molecolare (ciclodestrine). Il Drug targeting.	10			10
Totale	72			72

Descrizione

Testi consigliati e bibliografia

Oggetto:

Il materiale didattico presentato a lezione è reso disponibile sul sito web del corso

I testi base consigliati per il corso sono:

Foye’s principles of Medicinal Chemistry, VI ed, Lippincott. V ed. ita Piccin, 2010

G.L. Patrick. An introduction to Medicinal Chemistry, IV ed, Oxford. II ed. ita Edises, 2010

D.G. Watson. Pharmaceutical Chemistry, Elsevier, 2007

D. Thieme and P. Hemmersbach. Doping in Sports, Springer, 2009

Banker G.S., Rhodes C.T., Modern Pharmaceutics, ed. Dekker, 1996.

Shargel L., Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, 1999.

Zacà S., Pellegrino S., Manuale di Tossicologia Forense, ed. Giappichelli, 2006.

Drug Delivery Systems, K.K.Jain, Humana Press 2008, 245 pp.

Drug Delivery, M. Schafer-Korting, Springer 2010, 491 pp.

Infine sono di seguito indicati siti internet di interesse: http://www.wada-ama.org/

Oggetto:

Moduli didattici

Oggetto: